基本解释

　　中文名称：地尔硫

　　拼音：di er liu

　　英文：Diltiazem

　　地尔硫又称地尔硫卓、硫氮卓酮、乎尔兴、蒂尔丁、恬尔心、合贝爽、合心爽、哈氮卓、泌尔康、Herbesser、Dilthiazem、Cardizem、CRD-401，是一种循环系统药物抗高血压药物钙拮抗剂。

　　药理作用

　　本品为苯噻氮(苯噻嗪)类钙拮抗剂，作用与维拉帕米相似，通过抑制钙内流使4相自动除极斜率下降，抑制窦房结及房室结自律性，抑制房室结传导性，但对房室旁路无明显抑制作用。此外，尚有扩血管作用及轻度负性肌力作用。

　　药动学

　　口服吸收迅速且完全，长期给药后吸收率可大于90%，但由于肝脏的首过效应，生物利用度仅45%左右。口服后10～15min开始起效，Cmax为1～2h，蛋白结合率为80%，主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后，药物迅速出现在胆汁和胃肠道中，说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4～6h，96%～99%在肝脏代谢，其代谢产物也有活性，代谢产物60%经粪便排泄，40%经尿排出。

　　适应证

　　1.心绞痛，包括由冠状动脉痉挛或狭窄所致的心绞痛，如静息性心绞痛、变异型心绞痛或劳力性心绞痛。2.高血压，可单用或与其他抗高血压药物合用。3.室上性快速心律失常。注射剂可用于转复阵发性室上性心动过速、控制心房颤动或心房扑动的心室率。4.肥厚性心肌病。

　　禁忌证

　　1.对本药或其他钙通道阻滞药过敏。2.病窦综合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞引起心动过缓并缺乏有效的人工心脏起搏。3.严重低血压或心源性休克。4.急性心肌梗死伴肺充血。5.存在房室旁道(如WPW综合征、LGL综合征)或短PR综合征的心房颤动或心房扑动时禁止静脉给药。6.室性心动过速禁止静脉给药。7.新生儿禁用含苯甲醇的注射剂。8.孕妇禁用注射剂。

　　注意事项

　　1.慎用：(1)充血性心力衰竭。(2)左心功能不全在使用β-受体阻滞药的患者。(3)低血压。(4)肝功能或肾功能损害者。(5)阵发性室上性心动过速转律慎用静脉制剂。(6)Ⅰ度房室传导阻滞慎用静脉制剂。(7)胃肠运动增高或胃肠梗阻时慎用缓释剂。2.药物对老人的影响：高龄患者用药时应从低剂量开始。3.药物对哺乳的影响：本药对母乳喂养的影响尚存在争议，但本药可从乳汁排出，且在乳汁中的浓度接近于血药浓度，因而在哺乳期间不推荐使用本药。如哺乳妇女确有必要使用本药，须停止母乳喂养。4.本药在肝内代谢由肾和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝、肾功能。使用注射剂时应持续心电监护、频繁测量血压，并应配置心脏复律除颤器等急救复苏设备。5.剂量应个体化。一天分数次口服时，可在餐前或临睡时服，剂量每1～2天逐渐增加，直到获得适合的效应。停药时应逐渐减量，不能突然停药，以免出现高血压反跳或心绞痛。6.缓释胶囊应整个吞服，不要分开、咀嚼或粉碎。7.注射剂在临用前溶解于5ml注射用水，溶解后呈无色澄明液体。如与其他药剂混合后pH越过8，可能析出结晶。8.在使用注射剂治疗宽QRS波心动过速前，必须仔细鉴别是室性心动过速还是宽QRS波的室上性心动过速。9.本药应避免与β-受体阻滞药同时静脉给药。静脉给予本药后至少应间隔数小时以上方可使用β-受体阻滞药注射剂。10.皮肤反应可为暂时的，继续用药可以消失，但皮疹可发展到多形红斑和(或)剥脱性皮炎，如皮肤反应持续不退应停药。11.本药过量时可引起心动过缓、低血压、传导阻滞和心力衰竭。过量反应加重除应用胃肠道方法(如洗胃、药用炭吸附)去除外，基于本药药理作用和临床经验，可考虑采用以下方法：(1)心动过缓：给予阿托品0.6～1mg，如无迷走阻滞反应，可谨慎应用异丙肾上腺素。(2)高度房室传导阻滞：安置起搏器。(3)心力衰竭：给予正性肌力药物(如异丙肾上腺素、多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿药。(4)低血压：给予升压药，如多巴胺或去甲肾上腺素。

　　不良反应

　　较少，可有头晕、头痛、水肿、面红、失眠，亦可有胃肠道不适、恶心、腹泻、便秘、皮疹、脉缓，有时可引起房室传导阻滞、直立性低血压，偶见肝损害(GOT、GPT升高)及过敏反应。大剂量静脉注射给药时，可引起窦性心动过缓、窦性停搏、重度房室传导阻滞及低血压等类似维拉帕米的不良反应。

　　用法用量

　　口服：合心爽，每次半片至2片，每天3次;合贝爽，每次9mg，每天2次;蒂尔丁，每次1粒，每天1次。