简 介
普罗加比结构 化学名:4 - [ [ (4 - 氯苯基) (5 - 氟 - 2 - 羟基苯基) 甲叉基 ] 氨基 ] 丁酰胺
英文名:Progabide
又 名:Halogabide,Gabrere
普罗加比是目前临床上应用的主要抗癫痫药物之一。
性 质
本品易水解,亚氨基在酸或碱性条件室温下可水解成取代的二苯甲酮和γ-氨基丁酰胺。溶液在pH6~7时最稳定。
作用机理
作用部位 普罗加比为γ-氨基丁酰胺的前药。其结构由两部分组成:二苯甲叉基为载体部分;γ-氨基丁酰胺部分为活性部分。制成前药可使药物的亲脂性增加,便于药物透过血脑屏障,在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢成氨基丁酸而发挥作用。
应用
普罗加比代谢途径 普罗加比作为γ-氨基丁酸(GABA)受体的激动剂,对瘫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果。本品口服吸收良好,在肝脏有首过效应,在体内代谢生成γ-氨基丁酰胺及二苯甲酮衍生物SL79-182和PGA等。除SL79-182外,其它几个代谢物均有抗癫痫活性。
读音:pǔ
[pǔ]
全,广,遍:普遍。普通。普查。普照。普天同庆。
读音:luó
[luó]
捕鸟的网:罗网。 ◎ 张网捕捉:罗掘(用网捕麻雀,挖掘老鼠洞找粮食。喻用尽办法筹措款项)。门可罗雀(形容门庭冷落)。 ◎ 搜集,招致,包括:罗捕。罗致(招请人才)。网罗。包罗。罗织罪名(虚构罪名,陷害无辜)。 ◎ 散布:罗列。 ◎ 过滤流质或筛细粉末用的器具:绢罗。 ◎ 用罗筛东西:罗面。 ◎ 轻软有稀孔的丝织品:罗绮。罗扇。 ◎ 量词,用于商业,一罗合十二打。 ◎ 同“脶”。 ◎ 姓。
读音:jiā
[jiā]
增多:增加。追加。加倍。加封。 ◎ 把本来没有的添上去:加注解。加冕。 ◎ 把几个数合起来的算法:加法。 ◎ 施以某种动作:加以。不加考虑。 ◎ 使程度增高:加工。加强。加剧。 ◎ 超过:加人一等(形容学问才能超过常人)。 ◎ 姓。
读音:bǐ
[bǐ]
较量高低、长短、远近、好坏等:比赛。比附。对比。评比。 ◎ 能够相匹:今非昔比。无与伦比。 ◎ 表示比赛双方胜负的对比:三比二。 ◎ 表示两个数字之间的倍数、分数等关系:比例。比值。 ◎ 譬喻,摹拟:比如。比方。比兴(xìng )(文学写作的两种手法。“比”是譬喻;“兴”是烘托)。比画。比况(比照,相比)。 ◎ 靠近,挨着:比比(一个挨一个,如“比比皆是”)。比肩继踵。比邻。鳞次栉比。 ◎ 和,亲:比顺。 ◎ 及,等到:比及。