基本解释

　　中文名称：沙奎那韦

　　拼音：sha kui na wei

　　英文名：Saquinavir

　　药品别名：Fortovase、Invirase

　　作用类别：抗生素抗病毒药

　　分子式：C38H50N6O5

　　分子量：670.84

　　制剂规格：胶囊：300mg，400mg。片剂：600mg。

　　用途：HIV蛋白酶抑制剂，用于艾滋病的治疗。

　　药理作用：沙奎那韦对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。为一种多肽类而强力的蛋白酶抑制剂，与苯丙氨酸-脯氨酸肽键过渡结构类似，抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶介导的HIV多肽切割，对HIV-1和HIV-2蛋白酶及对齐多夫定耐药的HIV-1有强大的抗毒活性，对慢性感染细胞也具有抗病毒活性，抑制HIV-1的复制。体外研究显示，本品抑制HIV多聚蛋白而阻止病毒成熟颗粒的形成和减慢病毒复制的过程，长期使用能治愈被HIV感染的细胞。90位基因变异时对AZT也耐药。

　　药动学：口服后吸收迅速，生物利用度较低，约为4%，与食物同服可提高生物利用度18倍，血浆药物浓度达峰时间为3～4h。健康志愿者单剂量600mg于进餐时顿服，平均血浆峰浓度0.0355～0.127μg/ml，相同剂量多次服用血浆峰浓度可达0.094μg/ml。在稳态血浆浓度下服用本品每次600mg，每天3次，血浆峰浓度0.235μg/ml。本品在肝经P450代谢为无活性的多种衍生物，消除半衰期为12～14h。口服剂量的88%由粪便中排出，1%由尿液中排出。

　　适应证：与抗逆病毒核苷类似药物联用治疗HIV-1感染的晚期或进展性免疫缺陷患者。可用于治疗对AZT耐药的获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者，或与AZT、ddc和ddl二联或三联应用，可迅速使患者血浆HIV-RNA下降，CD4上升。

　　禁忌证：1.本品过敏者禁用。2.严重肝疾病患者禁用。3.妊娠及哺乳妇女禁用。4.对本品过敏者禁用。

　　注意事项：1.慎用：(1)肾结石患者慎用;(2)轻或中度肝疾病者慎用。2.治疗期间应确保足够的水化疗法。

　　不良反应：常见的不良反应有疲劳、头痛、胃肠不适、恶心、腹泻、嗜睡、皮疹、味觉异常、眩晕、失眠、过敏、口干、尿痛、肌痛、肾石病、高胆红素血症和血液中其他化学变化。

　　用法用量：口服：每次600mg，每天3次，进餐或餐后2h服用。与蛋白酶抑制剂联合应用每次400mg，每天2次。

　　药物相应作用：本品与酮康唑、雷尼替丁合用，可相对提高其生物利用度。与利福平、利福布汀合用则使其生物利用度和血浆浓度降低。与阿司咪唑、特非那定联合应用，可提高本品的血浆浓度，不宜合用。